Histamine h2 receptor blockers: منشيات جي نالن

هن گروپ جي چونڊ سان تعلق رکي ulcerous بيمارين جي علاج ۾ مطلب جي سرواڻ جي ساز جون تياريون مان هڪ آهي. گذريل ٻن ڏهاڪن ۾ h2 histamine receptor blockers جي دريافت، علم طب ۾ وڏي ۾ وڏو سمجھيو وڃي ٿو، ان جي اقتصادي (سستي خرچ) ۽ سماجي مسئلا حل ڪرڻ جي مدد ڪري. تياريون h2 blockers سبب ulcer بيماري جي علاج جي نتيجن کي بامعني سگهارو ڪيو، جراحت قدمن گهٽ ايف استعمال ڪيو ويو آهي ممڪن طور تي، زندگيء جي مريض 'معيار کي بهتر. "Cimetidine" جي "سون معياري" السر جي علاج ۾ سڏيو، "Ranitidine" 1998 ع ۾ pharmacology ۾ سيلز ٽيڪس جي چيمپئن بڻجي وئي. سنڌ جي وڏي فائدو گهٽ خرچ، ۽ اھڙي طرح واضح رهي ته جي effectiveness آهي.

جي استعمال

h2 histamine receptor امل سان لاڳاپيل بيماري جي بيمارين جي علاج لاء استعمال blockers. جي اثر جيالا - جي gastric mucosa خانا جي h2 receptors (ٻي صورت ۾ histamine طور حوالو ڏنو) بلاڪ. هن سبب، ان gastric hydrochloric امل جي lumen ۾ پيداوار ۽ پهچائڻ بيٺي. antisecretory مخالف ulcer منشيات سان لاڳاپيل منشيات جي هن گروپ.

اڪثر حالتن ۾، سنڌ جي h2 histamine receptor blockers peptic ulcer بيماري جلوه جي ڪيس ۾ استعمال ٿيندا آهن. h2 blockers نه رڳو آھن، اھڙي طرح وڌائي، hydrochloric امل جي پيداوار جي خاتمي، پر پڻ pepsin inhibit gastric بلغم، اتي وڌي synthesis prostagladinov آهي، bicarbonate جي secretion وڌي. جي پيٽ جي موٽر فعل normalized آهي، microcirculation improves.

جو اشارو h2-blockers:

• gastroesophageal reflux بيماري؛
• دائم ۽ خطرناڪ pancreatitis؛
• dyspepsia؛
• Zollinger-ايلي سن syndrome؛
• reflux-induced ساھ جي بيماري؛
• دائم بادي ۽ duodenitis؛
• Barrett جي esophagus؛
• هار esophageal mucosa السر؛
• آنڊن ulcer؛
• ۽ symptomatic ulcer واضح رهي ته؛
• خزانه ۽ epigastric درد سان دائم dyspepsia؛
• systemic mastocytosis؛
• دٻاء ulcer جي روڪ لاء؛
• Mendelson جي syndrome؛
• سڪ نموني جي روڪ؛
• bleeding اپر GI.

Histamine h2 receptor blockers: منشيات جي درجيبندي

نه واضح رهي ته مان هن گروپ جي هڪ درجيبندي آهي. انهن خاندانن ۾ ورهايل آهن:

• مون کي جڳ خدشن "cimetidine" لاء.
• "Ranitidine" - h2 histamine receptor II جي نسل مان هڪ blocker.
• "Famotidine" جي نسل سوم کي وهم.
• "Nizatidine" IV نسل کي وهم.
• اسلام آباد ٿيل نسل "roxatidine" وهم.

"Cimetidine" جي گهٽ ۾ گهٽ hydrophilic، هن اڌ-زندگي تمام مختصر آهي، ساڳئي وقت معني ۾ hepatic تحول ڪري. blocker hepatic xenobiotic تحول جي تبديليء جي شرح سان cytochrome منصوبابندي-450 (microsomal enzyme) سان reacted. "Cimetidine" مان سڀ کان واضح رهي ته جي hepatic تحول جي هڪ عالمگير inhibitor آهي. ان سلسلي ۾، ان جي هڪ pharmacokinetic لهه وچڙ تنهن ڪري ممڪن موسمي ۽ پاسي اثرات جي وڌي مول ۾ داخل ڪرڻ جي قابل آهي.

سڀ h2 blockers "cimetidine" چڱو بافتو دخول، جنهن به وڌي پاسي اثرات کي ٿي ويا آهن مان. هن چيو ته سنڌ جي پردي receptors سان واجب کان endogenous testosterone مٽائي، اھڙي طرح جنسي dysfunction بنجي، مردانگي ۾ کوٽ جي ٿي ويا آهن، impotence ۽ gynecomastia سڌريو. "Cimetidine"، headaches، بواسير، myalgia ۽ arthralgia سبب ڪري سگهو ٿا فاني رت creatinine، hematological تبديليون، CNS، immunosuppressive عمل، cardiotoxicity ۾ وڌي. h2 blocker سوم نسل histamine receptors - "Famotidine" - ثي ۽ چڏي ۾ گهٽ گھڙندو آھي، اهڙيء طرح پاسي اثرات جي رقم هيٺ. "Ranitidine"، "nizatidine"، "roxatidine" - جنسي dysfunction ۽ مستقبل جڳ جي تياريون سبب نه ڪندا آھن. انهن مان سڀ androgens سان لهه وچڙ نه ڪندا آھن.

واضح رهي ته جي تقابلي ڪنڀار

جي h2 histamine receptor blockers (اضافو-طبقي جي دوائن نسل)، جي نالي جي هڪ بيان - "Ebrotidin" اهڙا چونڊيا "citrate رعوئيل Ranitidine" هڪ سادي آميزش، ۽ هڪ پيچيده مرڪب نه آهي. هتي بنيادي - ranitidine - ferric citrate vismusa سان لاڳاپيل آهي.

Histamine h2 blocker نسل سوم "Famotidine" receptors ۽ II - "Ranitidine" - ته "cimetidine" جي ڀيٽ ۾ هڪ وڏو selectivity آهن. Selectivity - dose-منحصر ۽ مائٽ جي سڄو. "Famotidine" ۽ "ranitidine" h2 receptors تي هڪ "Tsinitidin" اثر کان وڌيڪ نلين آهي. مقابلو، "famotidine" طاقتور "Ranitidine" جو قسم اٺ ڀيرا، "Tsinitidina" - چاليھ ڀيرا. طاقت ۾ اختلاف جي equivalence h2-blockers جنهن hydrochloric امل جي دمن تي عمل جي مختلف تحفو موجب آڌار آهن. جي receptors سان ھٿيار جي طاقت به واد جو مدو determines. جي دوا تکو جي receptor ڪرڻ لاء پابند آهي ته dissociates کاڌائين جو مدو جي اثر جي سبب آهي. جي basal secretion تي "famotidine" جي سڀ کان پائيدار متاثر. اڀياس ڏيکاري ٿو ته "cimetidine" 5 ڪلاڪن کان مٿي basal secretion گھٽجي ٿي، "Ranitidine" - 7-8 ڪلاڪ، 12 ڪلاڪ - "famotidine".

h2-blockers hydrophilic منشيات جي گروپ سان واسطو رکن. سڀ جڳ مان، "cimetidine" جي ٻئي hydrophilic کان به گهٽ آهي، جڏهن ته معتدل lipophilic. هن ان کي آساني سان سنڌ جي مختلف چڏي، جي h2-receptors تي اثر، جنهن کي ڪيترن ئي پاسي اثرات کي سامهون داخل ڪرڻ جي لائق بڻائي ٿو. "Famotidine" ۽ "Ranitidine" انتهائي hydrophilic ٿي، قبل از emptive parietal خانا جي h2 receptors تي سندن اثر سمجهيا وڃن ٿا انهن کي ڪپڙو داخل نه ڪندا آھن.

"Cimetidine" ۾ پاسي اثرات جي وڌ ۾ وڌ تعداد. "Famotidine" ۽ "Ranitidine"، ڪيميائي جوڙجڪ ۾ تبديليون ڪري، جي hepatic enzymes metabolizing متاثر ۽ گهٽ پاسي اثرات ڏئي نه ڪندا آھن.

ڪهاڻي

h2-blockers جو هن گروپ جي تاريخ 1972 ع ۾ شروع ٿي. جيمس Blake جي هدايتن تحت سنڌ جي ليبارٽري ۾ انگريزن جي صحبت ۽ تحقيق ۽ synthesized مرڪب آهي ته structurally هڪ آنو ڪرڻ جهڙيون آهن جي هڪ وڏي انگ histamine آهن. هڪ ڀيرو هڪ بي تعلقي جي سڃاڻپ ٿي وئي آهي، اهي clinical پڙهائي ڪرڻ حوالي ڪيا ويا. پهرين blocker buriamid تمام اثر انداز نه هو. ان جي جوڙجڪ تبديل ٿي وئي آهي، ان metiamide موٽيو. Clinical پڙهائي وڏو پرکڻ ڏيکاريا ويا آهن، پر وڏي toxicity، جنهن granulocytopenia جي روپ ۾ پڌري آهي پهتا. وڌيڪ تحقيق جيڪي لياري ڪيو ويو آهي "Cimetidine" (مون کي جڳ واضح رهي ته) روانا ڪيائين. جي دوا ڪاميابي سان 1974 ع ان جي منظوري ڏني ۾ clinical ڪلمي گذري چڪو آهي. ان کان پوء ڪجهه clinical رواج ۾ h2 histamine receptor blockers استعمال ڪرڻ شروع ڪيو، ان gastroenterology ۾ هڪ انقلاب هو. Dzheyms Blek هن دريافت 1988 ع ۾ نوبل پرائز لاء هو.

سائنس اڃا به وڙهي نه ٿو. گھڻن پاسي اثرات "Cimetidine" pharmacologists سبب وڌيڪ اثرائتي مرڪب لاء تاريخي ڳولا هڻي ڪرڻ لڳو. پوء ان کي کوليو ويو ۽ ٻي نئين h2 histamine receptor blockers. واضح رهي ته secretion جي خاتمي، پر ان جي stimulants (acetylcholine، gastrin) متاثر نه رکندو آھي. پاسي اثرات، "امل ricochet" جي acidity جي خاتمي لاء نئين مطلب ڳولھا ڪرڻ لاء ايجنڊا تي سائنسدانن.

outdated دوا

proton پمپ inhibitors - نه منشيات جي هڪ جديد طبقو آهي. اهي وقت اثرات h2 histamine receptor blockers kislotopodavleniyu ۾ ڏسن ٿا، پاسي اثرات جي وقفي لاء،. واضح رهي ته، نالا جنهن جي مٿي ڏنل آهن، ان کي اڃا به ڪافي اڪثر clinical عملي طور استعمال ڪيو ويندو آهي genetics سبب، اقتصادي سبب (وڌيڪ اڪثر ان کي "famotidine" يا "Ranitidine") لاء.

protonic پمپ (پ ر) سنڌ جي inhibitors ۽ h2 histamine receptor blockers: Antisecretory جديد مطلب hydrochloric امل جي رقم جي خاتمي لاء لاڳو، ٻن وسيع طبقن ۾ ورهايل آهن. آخري تياريون tachyphylaxis جي اثر جي characterized آهن جڏهن بار بار استقبال جي therapeutic اثر ۾ گهٽتائي جو ازالو. هن کوٽ لاء ڪو API نه آهي، تنهن ڪري، ان جي h2 blockers کي ان جي ابتڙ ۾ ڊگهي-مدت بيمارين لاء صلاح ڏني آهي.

tachyphylaxis جو سڄو جڏهن h2 blockers 42 ڪلاڪن اندر بيمارين جي شروعات کان وٺي هتان کڻڻ. gastroduodenal ulcer bleeding جي علاج ۾ h2 blockers، وڻندڙ proton پمپ inhibitors سفارش نه آهي.

مزاحمت

ڪجھ ڪيسن ۾، histamine h2 receptor blockers (درجيبندي مٿي اشارو) سان گڏو گڏ پ ر واضح رهي ته ڪڏهن ڪڏهن هڪ مزاحمت سبب. اهڙي مريض آنڊن pH ماحول نگراني ڪرائڻ ۾ intragastric acidity سطح ۾ ڪا به تبديلي لڌا نه آهي. ڪڏهن ڪڏهن ڪنهن به گروپ h2 blockers، 2 يا 3 جڳ يا proton پمپ inhibitors کي مزاحمت جو ڪيس لڌا ويا. ۽ اهڙين حالتن ۾ dose وڌندا ڪم نه ڪندو آھي، اوھين دوا جو هڪ مختلف قسم چونڊيو ڪرڻ جي ضرورت آهي. ڪجهه h2-blockers زير تعليم، omeprazole ۽ (IPP) ڏيکاري ٿو ته ڪيس جي٪ 1 کان 5 تائين روزانو pH-metry ۾ تبديلي نه ٿا. امل علاج جي عمل جي متحرڪ مشاهدي ۾ سڀ کان موثر اسڪيم جتي Esophageal pH ملندي پهريون ڀيرو، ۽ پوء علاج جي پنجين ۽ ستين ڏينهن تي تحقيق ڪئي آهي ٿي سمجهيو ويندو آهي. مڪمل مزاحمت سان مريض جي موجودگي اشارو clinical رواج ۾، ڪا دوا، جنهن کي هڪ مطلق ڪارڪردگيء تي هوندو آهي ته.

پاسي اثرات

Blockers h2 histamine receptor سبب طرحين طرحين گهڻي سان پاسي اثرات. "Cimetidine" استعمال ڪري کين ڪيس جي 3،2٪ ڪرڻ بنجي. . "Famotidine - 1،3٪،" Ranitidine "- 2.7٪ اثرات شامل:

• Dizziness، headaches، ڏڪي، ٿڪ، drowsiness، ڦري، ذهن، بيدل، وڳوڙ، hallucinations، جبري تحريڪن، ڌنڌلي خواب.
• bradycardia، tachycardia، arrythmia، asystole سميت عمره.
• بواسير يا constipation، پيٽ جو سور، الٽي، nausea.
• خطرناڪ pancreatitis.
• Hypersensitivity (بخاري، ريش، myalgia، anaphylaxis، arthralgia، erythema multiforme، angioneurotic edema).
• ، blended يا جلوه جگر فعلي تجربن ۾ تبديليون يرقان سان يا ان کان سواء هيپاٽائيٽس holistaticheskie.
• وڌي creatinine.
• رت جي خلاف ورزي (leukopenia، pancytopenia، granulocytopenia، agranulocytosis، thrombocytopenia، aplastic روزو هنن بيمارين ۽ شطر hypoplasia، haemolytic هنن مامون.
• Impotence.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• Libido جي ڪمي.

Famotidine سڀ کان پاسي اثرات جي بيماري قطارون تي ڪري ڇڏيو آهي، اڪثر بواسير ترقيء، انتهائي ڪيس ۾، جي برخلاف تي، اتي constipation آهي. بواسير ڇاڪاڻ ته antisecretory اثرات جي وٺندي آهي. هن حقيقت جي پيٽ ۾ hydrochloric امل جي رقم لاء گھڻي قدر، جو pH وڌائي ته ڪري. هن معاملي ۾، pepsinogen کاڌائين pepsin ۾ ڦرندو آهي، جنهن جي نازل پروٽين افطار ۾ مدد ڪري. ۽ حاضمي کي تباهه آهي، ۽ اڪثر بواسير سڌريو.

Contraindications

h2 histamine receptor blockers طرفان واضح رهي ته، جنهن جي هيٺيان contraindications آهي جو انگ ۾ شامل آهي:

• جي بڪيون ۽ جگر ۾ پئماني تي.
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy بيماري).
• Lactation.
• هن گروپ جي ڪنهن به دوا کي Hypersensitivity.
• حمل.
• ٻارن جي 14 سالن تائين جي عمر.

ٻئي منشيات سان لهه وچڙ

Histamine h2 receptor blockers، جنهن عمل جيالا هاڻي ڪجهه pharmacokinetic دوا ڳالهائڻ ڪري سمجهڻ آهي.

جي پيٽ ۾ جذب. h2-blockers جو سبب antisecretory اثر، جي دوا-electrolytes جي جذب اثر ڪرڻ جي قابل آهي، جتي جي pH تي انحصار نه آهي ڇو ته منشيات وسرن ۽ ionization جي وڏا ضايع ڪري سگهو ٿا. "Cimetidine" جيئن ته "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" ۽ اعلي لوهه جون تياريون جيئن اوزارن جي جذب جي خاتمي سگهو ٿا. اهڙي malabsorption کان بچڻ لاء، واضح رهي h2 blockers جي استعمال کان اڳ 1-2 ڪلاڪ ورتو وڃي هجڻ ضروري آهي.

Hepatic تحول. h2 histamine receptor blockers (واضح رهي ته مون کي جڳ خاص) زور ڏئي، cytochrome منصوبابندي-450 سان لهه وچڙ جنهن جي پرنسپال oxidizer جگر آهي. هن اڌ-حياتي وڌي ويندي، ۽ ان جي اثر جي دوا جنهن کان وڌيڪ 74 سيڪڙو metabolized آهي جو sprolongirovatsya overdose پڌري ٿي سگھي ٿي. مشڪل سڀ cytochrome منصوبابندي-450 سان reacted "Cimetidine"، 10 دفعا جي "Ranitidine" کان وڌيڪ ۾ داخل ٿي. "famotidine" سان لهه وچڙ اچڻ نه آهي. هن سبب، جڏهن ته "Ranitidine" ۽ "Famotidine" کي استعمال ڪندي ڪو به خلاف ورزي hepatic دوا تحول جي وٺندي آهي، يا ته ان کي هڪ معمولي حد تائين ڏيکاريو ويو آهي. جڏهن بيٺي لڳ ڀڳ 40٪ ۾ استعمال ڪري واضح رهي ته جي "Cimetidine" پيٽرسن، ۽ clinically اهم آهي.

hepatic رت جي وهڪري جي شرح. جڏهن هڪ "Cimetidine" استعمال ڪري سگهون ٿا 40٪ کي hepatic رت جي وهڪري جي رفتار ضايع، ۽ "Ranitidine" منشيات جي prisistemnogo اعلي metabolic پيٽرسن ضايع ڪري سگهون ٿا. "Famotidine" انهن حالتن ۾ portal رت جي وهڪري جي شرح کي تبديل نه ٿو ڪري.

Tubular رينل excretion. سرگرم رينل tubular secretion سان h2-blockers eksretiruyutsya. انهن حالتن ۾، ٻيو منشيات سان ممڪن لهه وچڙ ته اھي ساڳئي مشين جي پيروڪار ekskrektsiya. "Imetidin" ۽ "Ranitidine" 35٪ procainamide، quinidine، atsetilnovokainamida ڪرڻ جي رينل ekskrektsiyu ڪش جي قابل. "Famotidine" هنن منشيات جي خاتمي ۾ ڪابه تبديلي ڪئي آهي. ان کانسواء، ان جي therapeutic dose پلازما ۾ گهٽ ڪنسنٽريشن، جنهن الهاس نگر secretion جي calcium ليول ۾ ٻين ايجنٽ سان پورو نه ڪيو ويندو فراهم ڪرڻ جي قابل آهي.

Pharmacodynamic ڳالهائڻ. h2-blockers ٻين antisecretory واضح رهي ته therapeutic کي پرکڻ هو (مثال طور، holinoblokatorami) وڌندا جي قابل گروپن سان لهه وچڙ. ايجنٽ ته helicobacter تي عمل (metronidazole جي تياريون، رعوئيل، tetracycline، clarithromycin، amoxicillin) سان ميلاپ، peptic السر جي tightening accelerates.

Pharmacodynamic ناڪاري لهه وچڙ جڏهن قائم واضح رهي ته، جنهن testosterone شامل سان ٿيل. "Cimetidine" هارمون پلازما ۾ هڪ 20٪ ڪنسنٽريشن تي receptors سان واجب کان دربدر وڌي رهيو آهي. "Famotidine" ۽ "Ranitidine" جيئن ته هڪ اثر نه آهي.

واپار جا نالا

اسان جي ملڪ ۾، ڪيس داخل ڪيو ۽ هنن منشيات وڪرو ڪرڻ جي اجازت h2-blockers آهن:

"Cimetidine"

واپار جا نالا: "Altramet"، "Belomet"، "Apo-cimetidine"، "Yenametidin"، "Gistodil"، "نئون tsimetin"، "Neytronorm"، "Tagamet"، "Simesan"، "Primamet"، "Tsemidin" "Ulkometin"، "Ulkuzal"، "Tsimet"، "Tsimegeksal"، "Tsigamet"، "cimetidine-Rivofarm"، "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

واپار جا نالا: "Atsilok"، "Ranitidine Vramed"، "Atsideks"، "Asitek"، "Gistak" "Vero ranitidine،" "Zoran"، "Zantin"، "Ranitidine Sedico،" "Zantac"، "Ranigast" "Raniberl 150"، "Ranitidine"، "Ranison" "Ranisan"، "Ranitidine Akos"، "Ranitidine BMS"، "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

واپار جا نالا: "Gasterogen"، "Blokatsid"، "Antodin"، "Kvamatel"، "gastrosidin"، "Letsedil"، "ulfamid"، "Pepsidin"، "Famonit"، "Famotel"، "Famosan"، "Famopsin" "famotidine Agos"، "Famotsid"، "famotidine Apo"، "famotidine آڪري".

"Nizatidine". واپار جو نالو "Aksid".

"Roxatidine". واپار جو نالو "Roxane".

"citrate رعوئيل Ranitidine". واپار جو نالو "Pilorid".